半固体制剂透皮扩散测定方案

半固体制剂透皮扩散测定方案

检测样品：半固体制剂（软膏、乳膏、凝胶、糊剂）
检测项目：体外透皮释放/渗透性能
方案概述：

  半固体制剂为外用核心剂型，其活性成分透皮释放与渗透能力是保障局部给药有效性、安全性的关键指标。本方案采用改良Franz扩散池法，模拟人体皮肤生理环境，精准测定制剂的累积释放量、释放速率、渗透通量等核心指标；仪研YJ-6000透皮扩散仪的高精度测控性能，实现半固体制剂透皮扩散性能的准确、高效评估，满足研发、质控及注册申报的合规要求。

半固体制剂透皮扩散测定方案

关键词：半固体制剂；透皮扩散；Franz扩散池法
关键点：

1. 测试原理：将制剂均匀涂布于供药端，以惰性膜（释放试验）/离体皮肤（渗透试验）为屏障，接收端加脱气接收介质并恒温搅拌；活性成分经屏障扩散至接收介质，定时取样测浓度，计算透皮扩散相关指标，表征制剂透皮特性。

2. 质量指标：累积释放量、释放速率、渗透通量等；仿制药需与参比制剂释放曲线相似（相似因子f₂≥50），平行试验池间RSD≤5.0%。

测试步骤：
1. 仪器准备：开机，设定温度32.0±0.1℃、搅拌转速300~500rpm（常用350rpm），预热至温度稳定。

2. 介质配制：按活性成分溶解性配制接收介质，超声脱气后备用。

3. 池体组装：接收池加接收介质并排气泡，固定惰性膜/离体皮肤，密封确保无渗漏，确认有效扩散面积。

4. 样品涂布：定量（0.1~0.5g/cm²）均匀涂布制剂于供药端，扣合固定扩散池，开始计时。

5. 恒温试验：将扩散池置于仪器水浴槽，按设定参数恒温搅拌试验。

6. 定时取样：于0.5、1、2、4、6、8、12、24h取样0.5~1.0mL，同时等量等温补加空白接收介质。

7. 样品测定：取样液经0.22μm滤膜滤过，采用HPLC/UV等方法测定活性成分浓度。

8. 数据计算：校正补加体积，计算各时间点透皮扩散指标，绘制扩散曲线，统计平行试验的平均值与RSD。

推荐仪器：
YJ-6000透皮扩散仪

仪器核心优势：
1. 合规适配：满足药典及IVRT/IVPT指导原则，适配药品研发、质控全流程合规检测

2. 精准稳定：±0.1℃高精度控温，宽范围调速搅拌，贴合人体生理环境，数据重现性好

3. 高效便捷：多池平行设计，同步完成多样品测试；触摸屏一键设参数，降低人为误差

4. 结构合理：扩散池密封防渗漏，取样口人性化设计，便于取样补液，减少试验偏差

5. 拓展性强：支持联网与数据导出，配件标准化可灵活更换，适配不同试验需求

注意事项‌：

1. 接收介质需充分脱气，避免气泡阻碍成分扩散，导致结果偏低

2. 惰性膜/离体皮肤需固定平整，制剂涂布均匀，确保有效扩散面积准确

3. 取样与补液体积、温度保持一致，防止温度/体积波动影响扩散速率

4. 离体皮肤需保证完整性与通透性，取样液需及时滤过测定，未及时测定需冷藏保存

5. 平行试验操作条件保持一致，池间RSD＞5.0%时需重新试验
应用与意义：‌

1. 研发优化：筛选最佳基质配方、制备工艺及促渗剂，提升制剂外用疗效

2. 质量控制：将透皮扩散指标纳入质量标准，有效控制产品批间一致性

3. 一致性评价：作为外用仿制药一致性评价关键方法，验证与参比制剂的质量、疗效一致性

4. 数据支撑：为体内药代动力学研究提供体外数据，减少体内试验成本与次数